A berberina é um extrato alcaloide vegetal de isoquinolina, um composto polifenólico derivado das plantas medicinais tradicionais chinesas Coptis chinensis e Berberis vulgaris. Seu uso tem sido associado à redução de peso e acúmulo de gordura. Seu uso se mostra promissor como redutor dos níveis de lipídeos séricos e da glicemia auxiliando no tratamento do diabetes tipo 2.
A berberina demonstra ser capaz de regular a termogênese adaptativa, que é o processo que acontece com a perda de peso, pois a perda de peso pode levar a uma redução de tecidos metabolicamente ativos, especialmente se for feita de forma rápida, e isso pode gerar uma redução na taxa metabólica basal (TMB), portanto, a berberina auxilia nesse ajuste para que não ocorra redução de TMB; além disso, ainda apresenta efeitos benéficos em doenças cardiovasculares, hepáticas e renais.
A administração de berberina aumenta o gasto energético de todo corpo, sugerindo que o tratamento com berberina exerce o metabolismo energético da via de oxidação de ácidos graxos.
Esse composto polifenólico também parece afetar o tecido adiposo marrom através da redução no acúmulo de lipídios e aumento do conteúdo mitocondrial, marcadores termogênicos e melhora da tolerância ao frio. O aumento do conteúdo mitocondrial é particularmente importante pois essas estruturas são responsáveis por produzir energia na célula, ou seja, são capazes de oxidar gorduras, proteínas e carboidratos. O aumento do conteúdo mitocondrial pode melhorar a capacidade de oxidação, o potencial aeróbico muscular e ainda a disposição.
A berberina altera o metabolismo da glicose por meio da estimulação da glicólise (utilização da glicose dentro da célula), isso ocorre devido ao aumento da atividade de uma enzima responsável por uma parte da quebra da glicose, aumentando o fluxo de insulina e diminuindo os processos de gliconeogênese hepática (formação de glicose por meio de outros compostos) e a adipogênese (formação de moléculas de gordura). A berberina aumenta a movimentação de uma molécula responsável pelo transporte de glicose para a membrana plasmática da célula, o GLUT 4, e por isso, melhora a sensibilidade à insulina em pacientes que possuem resistência a esse hormônio.
A berberina ainda é capaz de regular a microbiota intestinal e os metabólitos intestinais derivados dela. A riqueza e a diversidade da microbiota intestinal parece aumentar significativamente com o uso de berberina, com aumento da abundância relativa de bacteroidetes o que foi acompanhado por uma diminuição na abundância relativa de Proteobactérias e Verrucomicrobia, ou seja, promovendo um ambiente intestinal mens inflamatório.
O efeito da redução de lipídios provenientes da berberina pode acontecer devido à estabilização do receptor hepático de lipoproteína de baixa densidade (LDL-R). A berberina também é um agente antioxidante, atenuando oxidação proveniente de espécies reativas de oxigênio e apresentando um mecanismo molecular para a redução do stress oxidativo.
A atividade antioxidante da berberina envolve ainda a regulação de expressão de proteínas desacopladas 2 (UCP2), que são proteínas de uma membrana interna mitocondrial que é negativamente associada com a produção de espécies reativas de oxigênio e estresse oxidativo. O tratamento com berberina reduziu o risco de aterosclerose além de atenuar doenças do fígado associadas à obesidade.
A berberina possui papel anti-inflamatório, reduzindo a expressão de citocinas pró-inflamatórias. Ocorre também a redução de complicações diabéticas por meio da melhora da função endotelial. O tratamento com berberina parece ainda restaurar a função renal, melhorar disfunção endotelial e disfunção de memória, e reduz a arritmia no estado de diabetes descompensada.
A berberina se mostrou segura na maioria dos estudos realizados, sendo que uma pequena parcela dos pacientes reportaram náuseas, vômitos, diarreia, ou constipação com o tratamento com berberina. Altas doses de berberina resultaram em efeitos adversos raros, incluindo dor de cabeça, irritação de pele e bradicardia.
A excreção deste componente ocorre principalmente por meio da função hepática.
A berberina mostrou-se potencialmente capaz de ser uma nova classe de composto anti-diabético oral, com a capacidade de reduzir a glicose plasmática, controlar lipídios e tem efeitos benéficos acerca de complicações diabéticas.
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